– W naszej najnowszej pracy przedstawiamy nową grupę związków chemicznych, które selektywnie aktywują receptor serotoninowy 5-HT1A. Skupiliśmy się na tym, by wywołać konkretną odpowiedź komórkową — fosforylację ERK1/2 — związaną z korzystnym działaniem terapeutycznym w depresji i zaburzeniach ruchowych – wyjaśnia prof. Kołaczkowski.
Związek NLX-266 selektywnie aktywuje szlak sygnałowy ERK – związany z efektami terapeutycznymi – i prezentuje wyjątkowo korzystne właściwości farmakologiczne w modelach in vivo.
Zespół naukowców Wydziału Farmaceutycznego UJ CM odkrył, że główny kandydat na lek (preparat, który jest badany w celu ustalenia jego potencjalnego działania jako leku) – NLX-266 – nie tylko działa skutecznie w modelach zwierzęcych, ale też posiada dobre właściwości farmakokinetyczne.
– Wierzymy, że takie podejście może otworzyć drogę do szybszych i skuteczniejszych terapii depresji oraz choroby Parkinsona – kontynuuje Kołaczkowski.
Publikacja zatytułowana „Discovery of NLX-266, an Orally Available and Metabolically Stable ERK1/2-Biased 5-HT1AR Agonist with Superior Antidepressant and Antiparkinsonian Activity” dostępna jest na stronie pubs.acs.org
